3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4




Название3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4
страница1/22
Дата публикации07.04.2014
Размер2.82 Mb.
ТипДокументы
www.zadocs.ru > Химия > Документы
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   22
ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 1

  1. Основные направления поиска новых ЛС.

1. Хим синтез препаратовА. направленный синтез:1.Воспроизведение биогенных вв 2.Создание антиметаболитов 3.Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4.Изучение структуры субстрата, с α-м взаим-т ЛС 5.Сочетание фрагментов структур двух соединений с необходим свойствамими 6.Синтез, основанный на изучении хим превращений вв в орг-ме (пролекарства; ср-ва влияющие на мех-мы биотрансформации в-в)
Б. эмпирический путь1.Случайные находки. 2.Скрининг
2.Получение препаратов и лек сырья и выделение индивидуальных вв - животного, растительного, минерального происхождения. 3.Выделение ЛС, являющихся продуктами жизнидеят-ти м/о и грибов - биотехнология (клеточная и генная инженерия)

  1. ^ Средства для наркоза, их классификация, фармакологическая характеристика. Рецепт на натрия оксибутират

Наркоз – бессознательное состояние, вызванное ЛС, сопровождающееся утратой рефлексов, ↓ тонуса скелетных мышц, сохранением дыхания и сердечной деят-ти

Требования, предъявляемые к наркозным ЛС: быстрое наступление наркоза и быстрый выход из него без неприятных ощущений, возможность управления глубиной наркоза, адекватное расслабление скелетных мышц, большая широта наркозного действия, минимальные tox эффекты

Фармакодинамика средств для наркоза

Локализация д-я: ЦНС. Последовательность – кора больших полушарий, подкорковые ядра, спинной мозг, продолговатый мозг

Угнетают синаптическую передачу возбуждения на всех структурных уровнях ЦНС (↓ проницаемость ионных каналов) при этом нарушается передача аферрентного импульса, изменяются корково-подкорковый взаимоотношения, ф-ции промежут, среднего, спинного мозга. не обладают избират-ю д-я.

Мех-мы д-я на клеточном уровне: 1-адсорбционная (осаждение ЛС на синаптических мембранах), 2- липидная (растворяясь в жирах, ЛС изменяют структуру липидов мембран), 3-гидратированные микрокристаллы (превращают молекулы воды к кристаллы), 4-Rная (взаимод-е с ГАМК-А-бензодиазепин-барбитуровым R-ым комплксом)

Стадии наркоза: 1-стадия анальгезии – угнетение межнейрональной передачи возбуждения в афферентных путях, ↓ функциональной активности нейронов коры ГМ, подавление болевой чувствительности, нарушение ориентации, сознание сохранено; 2-стадия возбуждения – полное угнетение контроля корой ГМ подкорковыми образованиями, двигательное и речевое возбуждение, расширение зрачков, нарушение сознания, ↑ЧСС и ЧДД, колебания АД, ↑ спинномозговых рефлексов, гиперсекреция бронх и слюнных желез; 3-стадия хирург наркоза – сознание угнетено, болевая чувствительность отсутствует, АД стабильное, дыхание регулярное, хорошая релаксация мышц (1 уровень-поверхностный, 2-легкий, 3-глубокий, 4-сверхглубокий); 4-стадия агональная или стадия пробуждения – агональная в случает продолжения ↑[C] наркозных средств, что приводит к угнетению межнейрональной передачи на уровне продолговатого мозга. Стадия пробуждения в случае прекращения введения наркозных средств. Протекает в обратной последовательности

Классификация: 1 Ср-ва для ингаляц наркоза – 1.1 летучие (эфир, фторотан, энфлуран, изофлуран), 1.2 газообразные ср-ва (азота закись). 2 Ср-ва для неингаляц наркоза – 2.1 длит д-я (>60 мин) – оксибутират Na, 2.2 ср-ва продолжительного д-я (20-30 мин) – тиопентал Na, гексенал, 2.3 крастковременного д-я (до 15 мин) – кетамин, пропанидид.

Ср-ва для ингаляц наркоза: преим – легко управляем, недостатки – необходима спец аппаратура

Особенности эфирного наркоза: легкая управляемость, достаточная глубина, большая широта д-я, хорошая релаксация мышц; «-»раздражающее д-е, рефлекторные р-и, огнеопасен.

Фторотан: высокая наркотическая активность, кратковременность стадии возбуждения, значительная широта д-я, ↑ тонус n vagus, ↓АД и ↑ чувствительность β1-AR к КА, вызывает аритмии, гепатотоксичен, нефротоксичен

Na оксибутират – слабая наркотическая активность, слабая анальгезия, слабое снотворное д-е, седативный и антигипоксический эффекты. Применяется для премедикации (вводного, базисного наркоза), для обезболивания родов, как противошоковое ср-во, при гипоксическом отеке легких.

Sol. Natrii oxybutyratis 20%-10 ml

D.t.d. №10 in ampull.

S. Вводить в/в медленно по 0,05-0,1 г/кг (2 ампулы на 60 кг???)

  1. ^ Ситуационная задача.

При данном авитаминозе характерны: кровоточивость, разрыхление десен, расшатывание и выпадение зубов; возникают кровоизлияния в мышцах, коже; костная ткань становится более пористой, хрупкой, что может привести к переломам костей. Длительное отсутствие этого витамина приводит к смерти от истощения или от присоединения инфекционных заболеваний. Это объясняется тем, что для данного авитаминоза характерна пониженная сопротивляемость орг-ма к инфекциям.

^ 1) Недостаток какого витамина в орг-ме приводит к развитию вышеуказанных симптомов?

2) Какой витаминный препарат следует назначить?

3) Выпишите рецепт.

Rp.: Tab. Acidi ascorbinici 0.05 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.
^ ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 2

  1. Энтеральные пути введения ЛС.

энтеральный (через желудочно-кишечный тракт) - это сублингвальный (нитроглицерин, валидол), Суббукально (различные пастилки), пероральный, через зонд в желудок и 12-престную кишку (питание через зонд смесью нутрилон), ректальный способ введения (суппозитории кетанал, экстр.красавки)

Достоинства через рот( удобно, просто, безболезненно, нет стерильности, без нарушения кожных покровов). Недостатки через рот (медленно эффект развивается, различия в скорости и полноте всасывания, влияние пищи на всасывание, невозможность при рвоте, кровотечение, плохо абсорбирует слизистая кишечника и желудка). Под язык (таблетки, гранулы, каплях) – быстро эффект, оказывает общее действие, минуя печеночный барьер и не контактируя с ферментами и средой ЖКТ, назначают с высокой активностью (гормональные, нитроглицерин), доза которых невелика. В ДПК – быстрое создание высокой [C] в кишечнике (магния сульфат в качестве желчегонного). В прямую кишку – около 50% в кровоток, минуя печень, не подвергается воздействию ферментов ЖКТ, всасывание путем прямой диффузии, назначают в суппозиториях, или клизмах (50мл).

  1. ^ Препараты жирорастворимых витаминов, фармакологическая характеристика, рецепт на токоферола ацетат.

Вит А,Д,Е,К. Примен при авитаминозах.

Вит А – рыбий жир, коровье масло, большое значение в фоторецепции, при нед-ти пораж-е слизистых и кожи.
Вит Д – печень, коровье молоко, желтки. Влияют на обмен кальция и фосфата. При нед-ти рахит, остималяция и остеопороз.
Вит Е – растительные масла. Уч-ет в регул окислител процессов. Антиоксидантное д-е. Примен: мыш дистрофии, стенокардия, климакс.
Вит К – обл-ет антигемморагич-ми св-ми. сод-ся в шпинат, капуста, тыква.Сnимул-ет синтез в печени протромбина.

Rp: Sol. Tocopheroli acetatis oleosae 50 % - 0.2// D. t. d. N 32 in caps. Gel// S. По 1 капсуле 2 раза в день.

Rp.: Sol. Tocopheroli acetatis oleosae 5% (10%, 30%) – 20,0//D. t. d. N. 1 in flac.//S. По 20 капель 3 раза в день.

  1. Ситуационная (фармакотерапевтическая задача) Для обработки фибробронхоскопа Вам предложили следующие средства: р-р фенола, спирт этиловый и дихлорид ртути – сулему.

^ 1) Выберите необходимое дезинфицирующее средство и обоснуйте выбор.

Спирт этиловый, т.к., обладая высокой противомикробной активностью, не портит оптику, легко испаряется с поверхности аппарата, не оставляя сухого остатка и не взаимодействует с полимерами. Р-р фенола портит оптику и разъедает полимеры. Сулема (ртути дихлорид) – токсичное в-во, после обработки может остаться на фибробронхоскопе и в последующем может попасть в орг-м.

2) Выпишите рецепт.Rp.: Sol. Spiritus aethylici 70 % - 50 ml //D.S. Для обработки оптических инструментов.

^ ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 3

  1. Парентеральные пути введения ЛС

парентеральный (минуя желудочно-кишечный тракт) - это ингаляционный, внутрикожный, подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, внутрисердечный, под оболочки мозга, в полости орг-ма.

При любом способе введения лекарственное средство не сразу попадает в кровь..

Подкожным. Инъекции производят в наружные стороны плеча, бедро, надлопаточную область и переднюю брюшную стенку. Объем инъекции не дол­жен превышать 5-10 мл.

Внутримышечным с легким раздражающим действием, суспензии, коллоидные растворы, взвеси. ЛВ вводят в мышцы седалищной. Объем инъекций составляет 5-10 мл.

Скорость всасывания варьирует незначительно и действие препарата развивается че­рез 10-15 минут.

Для интраназального: капли, мази и вдувание порошкообразные в-в с лечебной и профилактической целью.

Наружное применение лекарственных препаратов (смазывание, ванночки, полоскания) широко используется в стоматологической практике при лечении заболеваний слизистой оболочки полости рта, губ, тканей зуба и пародонта. При этом способе применения лекарственный препарат должен образовывать комплекс с биосубстратом только на месте введения — местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т. д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Инъекционно вводят лекарственные в-ва, которые не всасываются или разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Этот путь введения используется также в экстренных случаях для оказания неотложной помощи. При подкожном введении лекарство всасывается через капилляры и попадает в общий кровоток. Эффект развивается через 10-15 мин. величина его больше, а длительность меньше, чем при введении чет рот.

Еще более быстрое всасывание и, следовательно, эффект имеет место при внутримышечном введении. Эти инъекции менее болезненны, чем подкожные.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Во избежание tox эффекта сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. В вену струйно и капельно. Внутривенное введение лекарств часто используется в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Если есть необходимость создать высокую концентрацию лекарств (например, цитостатиков, антибиотиков) в определенном органе, можно ввести препарат в приводящие артерии. Эффект будет выше, чем при внутривенном введении, а побочное действие меньше. При менингитах и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят в ну три сердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Ингаляцию лекарств (бронхолитики, противоаллергические средства и т. д.) используют для воздействия на бронхи (местное действие), а также для получения быстрого (сопоставимого с внутривенным введением) и сильного резорбтивного эффекта, поскольку в легочных альвеолах имеется большое количество капилляров, и здесь происходит интенсивное всасывание лекарств. Этим путем можно вводить летучие жидкости, газы, а также жидкие и твердые в-ва в виде аэрозолей.

ВЛП в наружный слуховой проход при заболеваниях уха.

В мочеполовые ПЛВ вводят для проявления местного антисептического, противовоспалительного действия, а также для рентгенодиагностики.

  1. ^ Средства, влияющие на адренергические синапсы, их классификация. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия), фармакологическая характеристика, рецепт.

Подтипы адреноR

Эффекты, вызываемые стимуляцией адреноR

α1

Сокращение гладких мышц сосудов (сужение кровеносных сосудов)

Сокращение радиальной мышцы радужки (расширение зрачков)

α2 (внесинаптические)

Сокращение гладких мышц сосудов (сужение кровеносных сосудов)

α2 (пресинаптические)

↓ выделения НА окончаниями адренергических волокон

β1

↑: силы сердечных сокращений, ЧСС, AV- проводимости

Секреция ренина юкстагломерулярными клетками почек

β2 (внесинаптические)

Расслабление гладких мышц сосудов, бронхов, матки:

расширение кровеносных сосудов, расширение бронхов

↓ тонуса и сократительной активности миометрия

Активация гликогенолиза в печени

Средства, действующие на адренергические синапсы делят на:

1. средства, стим адренергические синапсы:

а) адреномиметики (стимулируют адреноR):

1) α-адреномиметики – мезатон (α1), нафтизин (α2), галазолин (α2), 2) β-адреномиметики – изадрин (β1, β2), Сальбутамол (β2), фенотерол (β2), добутамин (β1), 3) α, β -адреноми­метики (возбуждают одновременно α- и β-адреноR) – А г/х (α1, α2, β1, β2), НА гидротартрат (α1, α2, β1);

б) симпатомиметики (↑ выделение НА) - эфедрина г/х;

2. средства, блокирующие адренергические синапсы:

а) адреноблокаторы (блокируют адреноR):

1) α-АБ – фентоламин (α1, α2), празозин (α1), 2) β-АБ – анаприлин (β1, β2), атенолол (β1), метопролол (β1), α, β-АБ – лабетолол (α1, β1, β2);

б) симпатолитики (↓ выделение НА) – резерпин, метилдопа.

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 № 20//D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% - 1 ml//D.t.d. N. 10 in amp.//S. Вводить по 1 мл 2 раза в день внутримышечно.

Эфедрин способствует высвобождению медиатора НА из вари­козных утолщений симпатических нервных волокон, а также непосредственно стимулирует адреноR, но это действие выражено в незначительной сте­пени, поэтому эфедрин относят к адреномиметикам непрямого действия. Эффек­тивность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях симпатических волокон. Он вызывает фармакологические эффекты, характерные для адреналина. Применяют эфедрин как бронхорасширяющее средство. Кроме того, препарат эффективен при аллергических заболеваниях (сен­ная лихорадка, сывороточная болезнь), его можно применять местно при насмор­ке (сужение сосудов слизистой оболочки полости носа приводит к уменьше­нию воспалительной реакции), при атриовентрикулярном блоке (повышается атриовентрикулярная проводимость). Благодаря стимулирующему действию на ЦНС эфедрин может применяться при нарколепсии (патологическая сон­ливость). Вводят внутрь п/к, в/м. Внутрь назначают до еды. Эфед­рин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, при этом он практичес­ки не метаболизируется МАО (устойчив к его действию). Т1/2=3-6 ч. Выводится почками. Проникает ч/з ГЭБ. Эфедрин вызывает ряд серьезных побочных эффектов: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, потерю аппетита, задержку мочеиспускания. Препарат проти­вопоказан при бессоннице, гипертонической болезни, атеросклерозе, гипертиреозе.
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   22

Добавить документ в свой блог или на сайт

Похожие:

3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4 iconОсновные понятия и законы химии. Классы химических соединений Дать...
Это количество вещества, которое содержит столько структурных единиц (атомов, молекул, ионов, …), сколько содержится атомов в 12...

3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4 iconТест 200 к какому классу соединений относится тирозин 1 аминокислота
Укажите, какие из перечисленных соединений относятся к по­верхностно-активным веществам

3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4 iconМолекулярно-кинетической теорией называют учение о строении и свойствах...
Все тела состоят из частиц, размером которых можно пренебречь: атомов, молекул и ионов

3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4 iconРешение задач в каком из соединений нитрате или нитрите бария содержится...
Определить, к какому классу неорганических соединений относится вещество, и описать его по всем признакам классификации

3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4 iconРеакции окисления
Цель: сформировать знания об основных теориях кислотности и основности органических соединений, изучить факторы, влияющие на их выраженность...

3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4 iconВопросы к экзамену по органической химии Формирование и основные...
Формирование и основные положения теории строения органических соединений (А. М. Бутлеров, А. Кекуле, А. Купер). Классификация органических...

3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4 iconТема: «Функциональные группы органических соединений, Краткий обзор...
Путем синтеза было получено нижеприведенное соединение. Укажите класс органических соединений, к которому оно относится

3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4 iconКакова мольная масса указанных веществ?
Выразите в молях: а 6,02 ∙ 1022 молекул С2Н2; б 1,80 ∙ 1024 атомов азота; в 3,01 ∙ 1023 молекул n какова мольная масса указанных...

3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4 iconКонспект лекции № Тема. Субклеточный и клеточный уровни организации живого
Фосфолипиды клеточных мембран представляют собой триглицериды, у которых одна из жирных кислот замещена на фосфорную кислоту. Гидрофильные...

3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4 iconМетодические указания к лабораторным работам по физике физика атомов и молекул, ядерная физика
Методические указания к лабораторным работам по физике. Физика атомов и молекул / Владимирский государственный университет: Сост.:...

Вы можете разместить ссылку на наш сайт:
Школьные материалы


При копировании материала укажите ссылку © 2013
контакты
www.zadocs.ru
Главная страница

Разработка сайта — Веб студия Адаманов